随着全球创新药物研发进入“内卷”时代，从靶点验证到先导化合物优化的每一步都面临着速度和精度的双重考验。分子互作仪作为解析生物分子结合机理的“眼”和“尺”，已成为药物筛选流程中不可或缺的核心装备。
当前市场呈现出显著的“两极分化与整合”趋势：
技术壁垒高筑：在分子互作领域，SPR（表面等离子共振）与BLI（生物层干涉）双技术壁垒格局已基本成型。SPR技术凭借其深厚的技术积淀和全面的动力学表征能力，依然占据约78%的高端市场份额，被誉为动力学检测的“金标准”，尤其在需要高灵敏度的小分子药物筛选和严格的法规监管场景中具有不可替代性 。而BLI技术则凭借其无需微流控、抗污染能力强、可直接检测粗样品的差异化优势，在生物制品的早期研发和杂交瘤筛选领域建立了坚实的技术壁垒，成为SPR技术的有力补充和竞争力量 。这两大技术路线共同构筑了目前分子互作市场的技术护城河，新进入者很难在短期内复制其积累的算法模型和芯片制造工艺。
竞争格局固化：Sartorius（赛多利斯）、Cytiva（思拓凡）、NanoTemper、Malvern Panalytical等头部企业占据了全球绝大部分市场份额，且通过不断的并购和技术迭代，进一步巩固了护城河 。
展开剩余88%采购决策的演变：随着供应链不确定性的增加，如今的采购者不仅关注仪器本身的性能，更看重总拥有成本、服务网络的响应速度以及仪器与现有工作流程的整合能力。
赛多利斯Octet® 分子互作仪是全球首个将生物层干涉（BLI）技术应用于分子互作分析的仪器，Octet® 助力全球近万家科研单位、制药企业及生物技术公司取得研究成果，发表文章数量近两万篇，包括CNS期刊300余篇，广泛应用于各类分子和蛋白的互作分析、发病机制研究、药物发现及开发等重要科研领域。
生物层干涉（BLI）的原理是什么？
生物层干涉 (BLI) 是一种非标记分析技术，常用于研究生物分子相互作用。这项技术所依据的原理是光学干涉，即生物传感器尖端上构建的生物层厚度发生变化，从生物层反射的白光干涉图样也会随之发生变化。干涉图样的变化与生物层厚度的实时变化相关，从而可以监测分子的结合和解离。
BLI 特别适用于在不需要荧光或放射性标记的情况下，提供有关分析物浓度、结合动力学、结合亲和力和生物分子相互作用特异性的定量数据。因此，这项技术成为药物开发、抗体检测和蛋白质分析等各个领域的热门选择。
BLI与其他蛋白质分析方法相比有哪些优势？
与其他生物分子结合分析方法（如表面等离子共振 (SPR) 和酶联免疫吸附测定 (ELISA)）相比，生物层干涉 (BLI) 具有多项优势。以下是一些主要优势：
1.BLI 是一种非标记技术，避免了标记带来的潜在干扰，从而可以分析未修饰的生物分子。
2.BLI 可实时分析生物分子相互作用，包括结合动力学、亲和力和浓度。
3.兼容多种样品类型：BLI 可用于多种样品类型，包括粗制样品或复合物基质中的样品，且不会产生明显干扰
4.只需要很少或者根本不需要样品制备，这有利于高通量筛选。
5.应用范围广泛：BLI 可用于研究各种相互作用，包括蛋白质-蛋白质、蛋白质-DNA/RNA、蛋白质-小分子，甚至还可以用于研究基于细胞的相互作用。这种多功能性使其可应用于许多研究和开发环境。
6.样品消耗少：BLI 通常只需要少量样品并且支持重复利用，这在处理珍贵或有限的材料时非常有利。
7.简便易用高通量：BLI 仪器通常简便易用，方便用户操作，并且能够同时处理多个样品，适用于高通量筛选应用。
8.成本效益：与其他一些技术相比，BLI 更具成本效益，尤其是在试剂使用和设备维护方面。
赛多利斯Octet® R8系统：用于生物制药发现、开发、质量控制和制造的高通量系统
高质量动力学筛选和亲和力表征：Octet® R8系统实时监测结合事件，以计算结合速率(ka)、解离速率(kd)和亲和力常数(kD)。
功能多样，支持多种分子检测：高灵敏Octet® R8系统，可检测各种生物分子，不论是小分子、蛋白质以及哺乳动物细胞。
八个独立平行通道，可实现高效性和灵活性：Octet® R8系统的八个通道可独立测量样品进行筛选，也可串联使用，将读取的样品与相应的参照物信号予以扣减，进行高质量的动力学表征。
非常适用于GxP规范环境：Octet® R8系统可选21 CFR Part 11软件，以及安装和鉴定（IQOQ）和性能鉴定（PQ）套件。
样品板降温功能，保护温度敏感蛋白：样品板的温度可以控制在15–40°C之间，从而可在不同温度下对温度敏感的蛋白质进行可靠的动力学测定。样品降温的其他优点包括能够快速确定多个温度下的结合速率常数，从而推断热力学测量值。Octet® R8系统的两个通道可独立测量样品进行筛选，也可串联使用，将读取的样品与相应的参照物信号予以扣减，进行高质量的动力学表征。
非流路浸入即读技术可减少测定时间和维护成本：得益于这一设计，与其他技术相比，Octet® 平台能够更快地获得结果并节省工艺。此外，粗样品兼容性使得用户无需对样品进行预处理，从而节约了宝贵的时间；无损检测保护了宝贵的样品，使其可用于其他测定。
Octet® R8非标记蛋白质分析系统可提供快速、高通量和准确的生物分子表征，适合于更长的实验运行时间，并可在生物制药开发过程中无缝集成到符合GxP要求的实验室中。
根据具体的测定方法，8通道Octet® R8蛋白分子互作分析仪系统可在30分钟至2.5小时内对多达96个样品进行定量和动力学分析。可选的微孔板防蒸发盖可最大限度减少样品体积的损失，即使在实验后也可回收分析后的样品。
Octet® R8系统可用于广泛的蛋白相互作用分析，包括动力学分析、IgG和其他蛋白质的效价、试剂鉴定、免疫分析开发、生物过程开发、质量分析、粗抗体筛查、表位分选/作图、配体结合分析、小分子分析，阐明细胞信号传导机制和传染病监测。可以使用单个通道或最多八个通道进行分析，从而实现样品通量的灵活性。
赛多利斯Octet分子互作仪科研应用与解决方案
科研方向：小分子抑制剂筛选
科研机构：电子科技大学
在缺血再灌注损伤（IRI）诱导的急性肾损伤（AKI）中，ALOX5在肾小管上皮细胞中上调，加剧脂质过氧化物的积累，进而增强肾小管细胞的铁死亡，最终导致细胞损伤。研究利用Octet®筛选出与ALOX5相互作用的小分子BBR（苯溴马隆），该分子特异性与ALOX5结合，减少脂质过氧化物的积累，从而减轻IRI引起的细胞损伤，并改善实验小鼠的肾功能。
图解：将ALOX5重组蛋白进行生物素化，并固定于SSA传感器（货号18-5057）上。将化合物库中的小分子配制为100 μM浓度，根据KD值小于10⁻⁵ M的标准进行初步筛选（A图）。将候选药物进行梯度稀释（3.125、6.25、12.5、25、50和100 μM）进一步验证结合活性（B、C图）。
Octet®在小分子检测灵敏度方面表现出色！本研究充分利用了其高通量筛选功能，快速完成了化合物库的筛选和评估。
科研方向：老年痴呆新靶点
科研机构：上海交通大学
脂质代谢失调会促进阿尔茨海默病（AD）中的持续性小胶质细胞活化和神经炎症。在人类AD患者和AD模型小鼠的小胶质细胞中，调节过氧化物酶体中脂肪酸β-氧化的关键酶——多功能酶2型（MFE-2）的表达下调。在AD模型中，特异性敲除小胶质细胞中的MFE-2会导致小胶质细胞异常和Aβ沉积。从机制上讲，MFE-2缺陷促进了脂质积累，导致小胶质细胞内花生四烯酸等过度产生。通过Octet®检测发现，化合物3-O-环己甲酰基-11-酮-β-乳香酸（CKBA）能与MFE-2结合，通过抑制小胶质细胞过度活化来改善AD病理。本文揭示了脂质代谢受损的小胶质细胞在AD中的致病作用，并确定了MFE-2是CKBA的一个药物靶点，CKBA可恢复其表达，并具有治疗AD的潜力。
用Octet®检测不同序列的MFE-2蛋白与CKBA（小分子）的亲和力，KD值均为nM级别
这组由 Octet®软件直接导出的原始数据图，无需过多修饰即可达到顶级学术期刊的发表要求。
科研方向：GPCR和小分子检测
科研机构：中国药科大学
脓毒症急性肾损伤（S-AKI）与高发病率和高死亡率相关。从绒毛茸毛树（Walsura robusta）中发现的沃尔罗素 A（WA，一种柠檬苦素类化合物）已展现出显著的抗炎特性。 S-AKI 小鼠肾脏巨噬细胞中高表达的 G 蛋白偶联受体 75（GPR75）被确定为 WA 的直接靶点。在 RAW264.7/mTEC 共培养系统中，siGPR75 抑制了巨噬细胞的氧化应激，从而将其确立为肾脏疾病的一个新型治疗靶点。本研究中，Octet®用于检测GPR75与小分子WA的亲和力。
左图为分子对接结果，右图为Octet®检测的WA和GRP75的亲和力结果，KD为1.23μM，与SPR结果类似
GPCR是一种分子量较大的膜蛋白，用Octet®固化GPCR检测小分子依然获得了良好的信噪比，进一步说明了Octet®的超高灵敏度。
赛多利斯Octet®分子互作仪由于其出色的性能，有力地帮助客户缩短了药物研发的周期、降低研发和使用成本，是生物制药研发与生命科学研究的必备仪器。
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